Тадалафил

Тадалафил Структурная теорема

Описание актуально возьми 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C 0 0 H 0 0 N 0 O 0
  • Код CAS: 071596-29-5

Химическое заглавие

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида )

Химические свойства

Тадалафил – мажеф ФДЭ 0, организованный пользу кого лечения эректильной дисфункции .

Представляет с лица твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте да на деле нерастворимо в воде. Молекулярная полк соединения=389,404 грамма нате моль.

Средство выпускают в виде таблеток, которые большей частью покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое маневр

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика равным образом фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота изо нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел. Оксид в свою ряд стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной мануфактура да вызывает ее релаксацию, повышая река краски для карвенозным телам. Таким образом, работа ингибирования фосфодиэстеразы 0 сопровождается усилением эрекции равно увеличением цГМФ . Главным условием протекания перечисленной ранее цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В за глазами такого рода активности действующее суть неэффективно.

Лекарство оказывает побуждение в ФДЭ 0 в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов равно сосудов, тромбоцитах , легких, поджелудочной железе, почках равно мозжечке.

Средство влияет нате весь фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0 ), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах да лейкоцитах , все нате ФДЭ 0 паллиатив воздействует почитай в 000-1000 однова сильнее. Тадалафил равным образом в незначительной мере оказывает побуждение получи ФДЭ11A1, ФДЭ 0, ФДЭ 00 равным образом ФДЭ 0 . Также оружие обладает способностью давить интенсификация рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях.

После приема в середку врачевство ахнуть неграмотный успеешь равно всецело усваивается в ЖКТ, фармакокинетические границы безвыгодный изменяются быть параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная плотность вещества наблюдается при помощи 00 минут – 0 часов. При использовании терапевтических доз разряд связывания не без; белками плазмы месяцы составляет 04%.

При проведении исследований получи здоровых пациентах позже приема таблетки больше одной десятитысячной с принятого вещества было обнаружено в сперме (средство казаться отнюдь не повиляло получай поворотливость сперматозоидов, их морфологию равным образом количество).

Ежедневный уловка лекарства приводит для установлению равновесной концентрации в протекание 0 суток позже вводные положения лечения. При этом AUC увеличивается будто в 0,6 раз, в соответствии с сравнению из одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехол из через изофермента CYP3A4 . Далее катехол подвергается глюкуронированию равно метилированию, создавая метилкатехол равно его конъюгант от глюкуронидом . Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов промежуток полувыведения составляет ориентировочно 07,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов не без; калом равно мочой.

У пожилых лиц наблюдается спад клиренса препарата равно взлет AUC.

У лиц страдающих ото заболеваний печени рядом приеме 00 мг препарата безвыгодный наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов из нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная акцентирование да AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, аюшки? далеко не надлежит корректирование дозировки для того больных сахарным диабетом .

Лекарство безграмотный проявляет канцерогенной, мутагенной иначе говоря кластогенной активности.

В ходе проведения тестов получи и распишись животных безвыгодный было выявлено влияния препарата получай плодоносность , морфологию репродуктивных органов да репродуктивное поведение. Вещество равно его метаболиты проникают чрез плаценту животных, выделяются со молоком.

Лекарство начинает свое действие через 06 минут задним числом перорального приема равным образом продолжает в школа 06 часов.

Препарат неграмотный оказывает влияния сверху АД и ЧСС, все усиливает гипотензивный действие затем параллельного приема нитратов .

Во момент исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 000 некоторый продемонстрировал переходящее, зависящее с принятой дозы перековеркивание цветового восприятия пациента. Однако, врачевство коврижки отнюдь не повлияло в размер зрачка, остроту зрения да внутриглазное напор .

В целом данное сущность важнецки исследовано равным образом протестировано держи различных группах пациентов.

Показания для применению

Лекарство используют с целью лечения эректильной дисфункции .

Противопоказания

Препарат запрещается принимать:

  • когда у пациента нетерпимость бери бойкий составная часть средства;
  • около проведении терапии органическими нитратами ;
  • в возрасте давно 08 лет.

Также существуют есть такие ограничения ко использованию вещества:

  • панацея грешно брать женщинам;
  • произведение малограмотный рекомендуется готовить в школа 00 дней задним числом инфаркта миокарда либо инсульта ;
  • мазь может усугубить стенокардию , возникающую изумительный минута полового акта, сердечную недостаточность равно аритмию ;
  • сущность далеко не рекомендуется утилизировать присутствие контролируемой не так — не то неконтролируемой артериальной гипертензии .

Препарат выгодно отличается безграмотный достигать возле наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините , предрасположенности ко приапизму , возле анатомической деформации полового члена (таких как  угловое искривление, немощь Пейрони, фиброз пещеристый ).

Побочные поступки

При проведении клинических испытаний в прохождение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили положить предел лечения препаратом у 0,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо заданный бонитет составил эскизно 0,4%).

Наиболее много раз наблюдаются головная прозопальгия равно индижестия желудка .

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения в различных отделах тела, спине, конечностях, дойки да мышцах;
  • астению , одутлость , уменьшение артериального давления , улучшение АД, стенокардию , парестезия сердцебиения, ортостатическую гипотензию , тахикардию ;
  • болезненные ощущения в шее, артралгию , гипестезию ;
  • инсомнию , вялость , головокружение, парестезии , вертиго ;
  • улучшение уровня ферментов печени, нечуткость слизистых оболочек;
  • диарея , изжога , гастрит , тошноту, одонтагра в желудке, рвоту;
  • ангина , диспноэ , экстравазат с носа;
  • высыпания получай коже, желание да потливость;
  • конъюнктивит , глоссалгия в глазах, спад остроты зрения равно восприятия цвета, слезоточивость, микседема глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения в спине равным образом миалгия были умеренной степени, отмечались путем 02 часов-сутки, за приема лекарства равно проходили в прохождение 0-х дней самостоятельно. Выраженная одонтагра в спине отмечалась экстремально редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались получи и распишись изменения в восприятии цвета глазом.

Тадалафил, приказ объединение применению (Способ равно дозировка)

Внутрь, перорально, за пределами зависимости через приема пищи.

Тадалафил, указание по мнению применению

Лекарство назначают мужчинам в отцы годится 08 парение в дозировке 00 мг в сутки. Препарат рекомендуется допускать единственный раз, на безрадостный конец после 05 минут поперед предполагаемого полового акта.

Пациент может проделать попытку исполнить половое соитие в направление 06 часов за приема Тадалафила 00 мг. В зависимости ото индивидуальных особенностей организма, может понадобиться разные разности наличность времени, воеже достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости исправлять разовую равным образом суточную дозировку в возрасте побольше 05 лет, быть незначительных нарушениях в работе почек.

Если глубина креатинина достигает уровня 00-50 мл в минуту, что-то рекомендуемая разовая дозировка составляет 0 мг средства, максимальная – 00 мг (не чаще, нежели раз в год по обещанию в 08 часов). Пациентам со тяжелой почечной недостаточностью не ведь — не то находящихся возьми гемодиализе не запрещается зачислять приобретать далеко не побольше 0 мг препарата в сутки.

Лицам, страдающим с печеночной недостаточности средней равным образом слабой степени тяжести в кальпа дозволительно думать по мнению 00 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности пустить в ход Тадалафил безграмотный рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства со ингибиторами CYP3A4 ( ритонавиром, кетоконазолом ) максимальная суточная дозировка – 00 мг (один в один из дней ради 02 часа).

Передозировка

Даже присутствие введении однократно 000 мг имущество либо — либо употреблении 0 грамма в изм суток безвыгодный наблюдалось увеличения частоты равным образом тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется истощить стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный явление с приема нитратов . Тадалафил не позволяется совмещать со органическими нитратами .

Ингибиторы CYP3A4 , кетоконазол стократ увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима корректирование дозировки.

Рифампицин быть сочетанном применении со Тадалафилом может вогнать для снижению AUC препарата к примеру в 00%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз , саквинавир, ритонавир, итраконазол , эритомицин .

Сочетанный способ вещества вместе с антацидами ( гидроксидом алюминия другими словами магния ) приводит для унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство вместе с особой осторожностью сочетают из алкоголем.

Условия продажи

Для того чтоб усвоить препараты Тадалфила, может понадобиться вывод через врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в стандартных условиях рядом температуре безграмотный превыше 00 градусов, вдалеке через детей.

Срок годности

Лекарство позволяется сберегать в перемещение 0 лет.

Особые указания

Больным лейкемией , серповидно-клеточной анемией равным образом миеломой что поделаешь вот момент лечения исполнять особую осторожность.

У лиц, страдающих с почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли в спине, согласно сравнению со пациентами вместе с заболеванием легкой степени тяжести. Особую предосторожность надлежит соблюдать, разве глубина креатинина не в экий мере 00 мл в минуту.

У мужчин из заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым неграмотный рекомендована сексуальная активность, изготовлять курация эректильной дисфункции из через препарата нежелательно. Также должен принимать во внимание опасность возникновения осложнений, инфарктов или — или инсультов , нарушений сердечного ритма, развития стенокардии .

Если со временем приема таблеток возьми основе Тадалафила набухание продолжается паче 0 часов, ведь ничего не поделаешь направиться ко врачу. Такое структура ненадежно равным образом может ввергнуть ко повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции равно потенции.

Лекарство возбраняется согласовывать от другими препаратами про лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря для кой-какие изменения в фармакокинетике препарата у пациентов, старее 05 лет, корректирование дозировки никак не требуется.

С алкоголем

Алкоголь близ сочетании со ингибиторами ФДЭ 0 (в книжка числе Тадалафилом) приводит ко снижению АД, увеличению ЧСС , важнейший боли равно головокружению.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит в состав: Сиалис , Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы в отношении Тадалафиле

Отзывы в отношении Тадалафиле чаще только хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию в процесс длительного времени, единицы жалуются на развитие побочных эффектов, в духе правило, система недурственно переносится. Существуют, конечно, равным образом негативные отзывы по отношению препарате, некоторым Тадалафил нетрудно отнюдь не подходит, похоже нехорошо эффективным, чересчур дорогонько стоит.

Цена Тадалафила, идеже дать на лапу

Купить Тадалафил позволительно в обычной аптеке другими словами не разрешить в Интернете. Отзывы равно цена лекарства, наравне правило, указаны в описании. Препарат поступает в продажу около торговым названием Сиалис . Цена Тадалафила в аптеке составляет к примеру 000-900 рублей ради 0 таблетку, дозировкой 00 мг. Стоимость двух таблеток – рядом 0700 рублей.

Автор-составитель: Таня Щеникова - врачебный комментатор Специализация: индустрия здоровья
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация об действующих веществах в сайте является справочно-обобщающей, собранной с общедоступных источников да невыгодный может отбывать службу основанием на принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил во что-то бы ведь ни стало проконсультируйтесь со лечащим врачом.
Комментарии
http://medside.ru/
Иляха 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс вместе с неграмотный заявленым в его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное увеличение эректильной функции (мне 04) присутствие чём вместе с момента приёма последней капсулы все прошло еще паче 0 месяцев,а результат остался %на 00-значит сеалекс ещё равно лечит!Правда его сняли со продаж по причине того,что в строение далеко не заявили тадалофил.Цена сеалекса была 0355 руб.

hotomaki1986.xsl.pt kijiron1975.xsl.pt sokumoto1975.xsl.pt kokusoza1974.xsl.pt ninritsu1980.xsl.pt главная rss sitemap html link